ANALGETIKA

Analgetika – anodyna

  • látky schopné tlumit i velmi silnou bolest
  • v odborné literatuře se vyskytuje termín – opioidní analgetika (analgetika - anodyna)
  • termín narkotická analgetika je nesprávný: analgetika – anodyna neboli opioidní analgetika se k narkóze (celkové anestezii) nepoužívají

vysvětlení termínů používaných ve farmakologii

opiáty

  • termín je vymezen pro látky, které se získávají z opia
  • patří sem morfin a kodein
  • opium ale obsahuje i další alkaloidy (účinné látky),které nemají analgetický účinek - např. papaverin (spazmolytikum), thebain

opioid

  • termín zahrnuje všechny látky bez ohledu na chemickou strukturu a původ - látky, které mají podobné účinky jako morfin

Bolest lze definovat jako nepříjemný smyslový a emoční zážitek, vyvolaný skutečným nebo hrozícím poškozením organizmu.

Rozdělení analgetik

opioidní analgetika

  • jsou nejúčinnější
  • potlačí somatickou a viscerální bolest
  • utlumí i emocionální složku bolesti
  • mají sedativní až hypnotický účinek
  • tlumí bolest centrálně
  • hrozí riziko závislosti
  • způsobují útlum dýchacího centra a obstipaci

analgetika – antipyretika a nesteroidní antiflogistika

  • jejich účinek není tak silný
  • působí analgeticky, antipyreticky a protizánětlivě
  • tlumí bolest periferním mechanizmem (tlumí bolest v místě vzniku bolesti)
  • inhibují (blokují) tvorbu prostaglandinů)
  • prostaglandiny – jsou mediátory (látky), které se tvoří při zánětu, dráždí nervová zakončení a impulz je přenášen do mozku
  • nejsou návyková

Silně účinní opioidní agonisté

  • morfin
    • nejstarší opioidní analgetikum
    • silný analgetický účinek – aplikace při silných bolestech u nádorových onemocnění, při bolestech, které nejsou jinak zvládnutelné
    • nebezpečí návyku a závislosti – nesmí se užívat lehkovážně
    • působí jak po perorálním, tak i parenterálním podání
    • u chronické bolesti se používají přípravky s regulovaným a retardovaným uvolňováním morfinu – z přípravku se postupně po delší dobu uvolňuje účinná látka
    • není vhodný pro prudkou náhlou bolest, lépe tlumí tupou stálou bolest

nežádoucí účinky morfinu

    • silně tlumí dechové centrum
    • způsobuje nauzeu, zvracení
    • snižuje pohyblivost střev
    • způsobuje zácpu
    • způsobuje kontrakci hladké svaloviny žlučníku – kolikové bolesti – nesmí se podávat při kolikách
    • snižuje vylučování moči
    • zornice jsou zúžené („velikost špendlíkové hlavičky“)
    • útlum pohybu řasinkového epitelu ve vejcovodech – není zabezpečen transport vajíčka do dělohy (neplodnost)
    • typický syndrom závislosti - psychická a fyzická závislost
    • tolerance - dochází k postupnému snižování účinku léčiva po opakovaném podání, k dosažení původního účinku je zapotřebí podat vyšší dávku
    • zkřížená tolerance - tzn. u pacienta se projeví tolerance i na jiný opioid

kontraindikace

    • u rodiček - dobře proniká placentou a při porodu může poškodit dechové centrum plodu
    • u poruch dechu - nebezpečí hypoxie
    • u dětí do 1 roku - útlum dechového centra

předávkování morfinem

    • podává se i.v. antidotumnaloxon
    • hluboké kóma, deprese dechu
    • maximální mióza – zúžení zornic se nevyskytuje jen u předávkování, ale i u závislých osob
    • výrazná retence moči
    • centrální analeptika jsou kontraindikována

interakce morfinu

    • spolu s hypnotiky - výrazný útlum CNS (včetně útlumu respirace)
    • spolu s antipsychotiky - zvýšení sedativního účinku
    • spolu s inhibitory MAO (tymoeretika - antidepresiva, která potlačují enzym monoaminooxidázu, který metabolizuje i katecholaminy, jejichž nedostatek je příčinou depresí)-riziko hyperpyrexie

použití morfinu

    • popáleniny, operace, úrazy
    • infarkt myokardu – pozor na nežádoucí emetické účinky (kombinovat s chlorpromazinem)
    • chronické kruté bolesti
  • pethidin
    • syntetická látka
    • nižší analgetický účinek než morfin
    • slabší útlum dechového centra
    • nemá spastické účinky na hladké svalstvo
    • při poruše ledvin a jater dochází k jeho kumulaci
    • nepůsobí antitusicky
    • při silných bolestech – operace, infarkt myokardu
  • methadon
    • silné opioidní analgetikum s účinky podobnými morfinu
    • dnes se většinou nepoužívá jako analgetikum
    • jeho specifickou indikací je substituční terapie u morfinizmu - náhrada za morfin při odvykací kůře
  • benzitramid, piritramid
    • silná analgetika s dlouhodobým působením
  • fentanyl, alfentanyl, sulentanyl
    • nejúčinnější opioidní analgetika
    • vysoce lipofilní– pronikají do CNS
    • používají se samostatně nebo v kombinaci (neuroleptanalgezie)
    • k tišení chronických bolestí - transdermální léková forma - postupné uvolňování léčiva po dobu 70 hodin - nástup účinku až po 18 hodinách

Středně a slabě účinní opioidní agonisté

  • kodein
    • mírné analgetické účinky
    • často v kombinaci s nestereoidními antiflogistiky (kyselina salicylová, paracetamol)
    • dnes při léčbě kašle
  • dihydrokodein, propoxyfen
    • slabší analgetické účinky

Parciální agonisté

  • používají se k vyvolání spinální analgezie
  • jejich analgetické účinky jsou nižší – jejich účinek nelze zvýšit stupňováním dávky
  • riziko vzniku závislosti je malé

nežádoucí účinky

    • vyšší dávky - nauzea a zvracení
    • psychotomimetické účinky - divoké sny, neklid (pentazocin)
    • útlum dýchání je menší
  • bupreforfin
    • má dobré analgetické účinky
    • k tišení akutních a chronických bolestí
    • nelze antagonizovat naloxonem
    • používá se jako methadon k substituční terapii při léčbě závislosti na opioidech
  • pentazocin
    • slabé analgetické účinky po perorálním podání
    • vyšší účinek po parenterální aplikaci
  • nalbufin, butorfanol
    • vhodný k tlumení středně silných bolestí

Atypické opioidy

  • tramadol
    • analgetický účinek je 6x nižší než u morfinu
    • riziko vzniku závislosti je mizivé
    • prakticky nevyvolává obstipaci a netlumí dýchání
    • nejčastěji používané centrálně působící analgetikum
  • tilidin
    • středně silné analgetické účinky
    • netlumí dýchání a nemá spazmogenní účinky
    • možné riziko závislosti

terapie intoxikace opioidy

naloxon, naltrexon, nalorfin

  • u závislých osob vedou k vyvolání abstinenčního syndromu
  • na zdravé jedince nemají žádný účinek

http://cms.nebesa.webnode.cz/